生物化学与生物医药化学

生物正交反应

生物正交化学利用可在生物环境中进行且不显著干扰天然生化过程的选择性反应。

直觉直觉：核心思想

生物正交化学利用可在生物环境中进行且不显著干扰天然生化过程的选择性反应。

探索示意模型；它用于说明概念，不能替代实验依据。

定义: 核心概念

先给生物分子装上非天然反应手柄，再用互补探针形成共价偶联物。应变促进叠氮–炔环加成和四嗪连接是常见反应类型。

叠氮基和张力炔是小型手柄；反应须在水中、生理温度和浓度下选择性进行，不攻击天然官能团。

例题: 应用概念

为何在缓冲液中高度选择性的反应在活细胞标记实验中可能失败？

解答

反应手柄可能不稳定或不可及，探针可能无法进入细胞，竞争分子或毒性也会限制有效转化。

\text{azide}+\text{strained alkyne}\rightarrow\text{triazole conjugate}

反应选择须在速率、试剂稳定性、选择性和生物分子引入难易间平衡；没有普适最优化学。

前沿上，反应选择与遗传编码、递送、光稳定性和细胞内环境相互耦合；快速四嗪化学与应变促进环加成互补。