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Chimie organique

Pyridine, indole, furane, thiophène

Les hétérocycles aromatiques remplacent un ou plusieurs carbones d’un cycle de type benzène par des hétéroatomes, modifiant basicité, distribution électronique et réactivité.

IntuitionIntuition : un hétéroatome donne sa personnalité au cycle

Remplacer un carbone du benzène par de l’azote rend la distribution électronique non uniforme. Dans la pyridine, la paire libre de N reste hors du système π et peut fixer un proton ; dans le furane, une paire de O participe au sextet aromatique, ce qui réduit fortement la basicité.

Pyridine, furane, thiophène et indole sont construits à partir de la géométrie et de l’ordre de liaison ; les faire tourner pour inspecter les systèmes π plans.

ScolaireNiveau scolaire : noms, formules et exemples courants

Définition:

Composé cyclique dont le cycle contient des atomes autres que le carbone, souvent N, O ou S. Les hétérocycles aromatiques possèdent un système π conjugué cyclique qui confère une stabilité particulière.

La pyridine est un cycle à six atomes C₅H₅N analogue à un aza-benzène. L’indole est un benzène condensé à un pyrrole, présent dans le tryptophane, la sérotonine et de nombreux colorants. Le furane et le thiophène sont des cycles à cinq atomes contenant O et S, plus riches en électrons que le benzène.

Quelques hétérocycles aromatiques
CycleFormuleTraits principaux
PyridineC₅H₅NPaire libre basique, ligand
IndoleC₈H₇NBenzène condensé au pyrrole ; riche en électrons
FuraneC₄H₄OPaire libre de O dans l’aromaticité
ThiophèneC₄H₄SPlus proche du benzène que le furane

UniversitaireUniversité : distribution électronique et substitution électrophile

Dans la pyridine, l’azote électronégatif retire la densité π, ce qui rend le cycle moins réactif que le benzène en substitution électrophile aromatique, le site 3 étant le plus favorable. Dans le furane, le thiophène, le pyrrole et l’indole, l’hétéroatome donne de la densité électronique ; les cycles sont riches en électrons et le site de substitution dépend de sa position et du type d’hétéroatome.

CX5HX5N+HX+→CX5HX5NHX+pKa(CX5HX5NHX+)≈5.2\ce{C5H5N + H+ -> C5H5NH+}\qquad pK_a(\ce{C5H5NH+}) \approx 5.2

Exemple: Comparer la basicité

La pyridine est une base beaucoup plus forte que le pyrrole. Pourquoi sa paire libre accepte-t-elle plus facilement un proton ?

Solution

Dans la pyridine, la paire libre de N occupe une orbitale sp² dans le plan du cycle et ne participe pas au sextet aromatique : la protonation ne détruit pas l’aromaticité. Dans le pyrrole, cette paire fait partie du sextet π ; la protonation supprimerait la stabilisation aromatique.

Références

  • Heterocyclic Chemistry (5th ed.) · John A. Joule, Keith Mills, 2010